格列吡嗪简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 格列吡嗪药典标准
5.1 品名
5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名
5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状
5.5.1 熔点
5.6 鉴别 5.7 检查
5.7.1 有关物质 5.7.2 干燥失重 5.7.3 炽灼残渣 5.7.4 重金属
5.8 含量测定
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验 5.8.2 测定法
5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本
6 格列吡嗪说明书
6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 格列吡嗪的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 格列吡嗪的药理作用 6.7 格列吡嗪的药代动力学 6.8 格列吡嗪的适应证 6.9 格列吡嗪的***忌证 6.10 注意事项 6.11 格列吡嗪的不良反应 6.12 格列吡嗪的用法用量 6.13 格列吡嗪与其它药物的相互作用 6.14 专家点评
7 格列吡嗪中毒 8 参考资料 附：
1 格列吡嗪相关药物 * 格列吡嗪相关药品说明书其它版本
1 拼音
gé liè bǐ qín
2 英文参考
Glipizide [朗道汉英字典]
G1ydinzinmide [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物
与格列吡嗪有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 970 149 格列吡嗪 片剂 5mg*30 盒（瓶） 15 化学药品和生物制品部分 * 971 149 格列吡嗪 片剂 2.5mg*30 盒（瓶） 8.8 化学药品和生物制品部分 972 149 格列吡嗪 片剂 2.5mg*80 盒（瓶） 22.7 化学药品和生物制品部分 973 149 格列吡嗪 片剂 5mg*20 盒（瓶） 10.1 化学药品和生物制品部分 974 149 格列吡嗪 片剂 5mg*24 盒（瓶） 12.1 化学药品和生物制品部分 975 149 格列吡嗪 片剂 5mg*36 盒（瓶） 17.9 化学药品和生物制品部分 976 149 格列吡嗪 片剂 5mg*48 盒（瓶） 23.6 化学药品和生物制品部分 977 149 格列吡嗪 片剂 5mg*60 盒（瓶） 29.3 化学药品和生物制品部分 978 149 格列吡嗪 胶囊 5mg*12 盒（瓶） 6.5 化学药品和生物制品部分 979 149 格列吡嗪 胶囊 5mg*20 盒（瓶） 10.6 化学药品和生物制品部分 980 149 格列吡嗪 胶囊 5mg*24 盒（瓶） 12.6 化学药品和生物制品部分 981 149 格列吡嗪 胶囊 5mg*30 盒（瓶） 15.6 化学药品和生物制品部分 982 149 格列吡嗪 分散片 5mg*12 盒（瓶） 8.1 化学药品和生物制品部分 983 149 格列吡嗪 分散片 5mg*40 盒（瓶） 25.7 化学药品和生物制品部分 984 149 格列吡嗪 分散片 5mg*48 盒（瓶） 30.7 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述
格列吡嗪是第2代磺脲类降血糖药，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；几乎无味。并有降脂和抗凝血作用。口服吸收快而完全，无明显蓄积作用，较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制，未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。
5 格列吡嗪药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名
格列吡嗪
5.1.2 汉语拼音
Geliebiqin
5.1.3 英文名
Glipizide
5.2 结构式
5.3 分子式与分子量
C21H27N5O4S 445.54
5.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为5甲基N[2[4[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C21H27N5O4S应为98.0%～102.0%。
5.5 性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；几乎无味。
本品在二甲基甲酰胺中易溶，在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中易溶。
5.5.1 熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为203～208℃。
5.6 鉴别
（1）取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5% 2,4二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。
（2）取本品，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在226nm与274nm的波长处有***吸收，两吸收峰的吸光度比值为2.0～2.4。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》808图）一致。
（4）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
5.7 检查 5.7.1 有关物质
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml使溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取4[2（5甲基吡嗪2甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰相应的杂质峰，其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
5.7.2 干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
5.7.3 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
5.7.4 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
5.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（用2.0mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.00±0.05）－甲醇（55：45）为流动相；检测波长为225nm。取格列吡嗪对照品与4[2（5甲基吡嗪2甲酰氨基）乙基]苯磺酰胺（杂质Ⅰ）对照品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各0.5mg与2.5μg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，理论板数按格列吡嗪峰计算不低于2000，格列吡嗪峰与杂质Ⅰ峰的分离度应符合要求。
5.8.2 测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加甲醇20ml，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列吡嗪对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
5.9 类别
降血糖药。
5.10 贮藏
遮光，密封保存。
5.11 制剂
（1）格列吡嗪片 （2）格列吡嗪胶囊
5.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
6 格列吡嗪说明书 6.1 药品名称
格列吡嗪
6.2 英文名称
Glipizide
6.3 格列吡嗪的别名
吡磺环己脲；格列匹散得；优糖灵；洛厄尔巴；瑞易宁；依必达；迪沙；美吡达；优哒灵；灭糖尿；Glibenese；Minidiab；Minodiab；Mitoneu；Glucotrol XL
6.4 分类
内分泌系统药物 糖尿病及胰岛疾病用药物
6.5 剂型
1.片剂：每片5mg；
2.灭糖尿，片剂：5mg；
3.美吡达，片剂：5mg；
4.迪沙，片剂：2.5mg；
5.优哒灵，片剂：5mg；
6.依必达，胶囊：5mg；
7.格列吡嗪，胶囊：5mg。
6.6 格列吡嗪的药理作用
格列吡嗪为第2代磺脲类降血糖药，并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而强，约为甲苯磺丁脲的1000倍，疗效近似格列苯脲，作用机制是 *** 胰岛的β细胞，促使胰岛素分泌量增加，同时亦 *** 胰岛α细胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且无致畸现象。此外，有人认为格列吡嗪尚有抑制肝糖原的分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用；还可能通过胰腺外的作用改变胰岛素靶组织对胰岛素的反应性，增强胰岛素作用，所以有些患者服用单一剂量就可有效地控制血糖达24h。另有文献报道，格列吡嗪能纠正早期糖尿病的微细血管循环障碍，降低血浆的三酰甘油水平，加快体内胆固醇向HDL的转化，还可以降低血小板的凝聚力和提高对纤维蛋白分解、吸收能力，因而可抵制血小板凝集，减缓毛细血管内血栓形成与内皮损伤，对微血管病变可能有一定的防治作用。利用控释技术，使药物缓慢释放，从而达到持久降血糖作用，药效可维持24h，能降低空腹血糖和餐后血糖。
6.7 格列吡嗪的药代动力学
口服后在胃肠道吸收完全、迅速，30min后即可见血糖明显下降，如与食物同服，吸收可延迟30～40min，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢，其代谢产物无活性，血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为92%～99%。24h内可排泄药量的97％，3天（72h）内可全部排清，故无或极少因蓄积而产生“低血糖症”的不良反应。吸收快、生物利用度高、用量小是格列吡嗪几大特点。
6.8 格列吡嗪的适应证
用于胰岛素分泌不足的各型糖尿病，包括单用饮食**未能达到良好控制的轻、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病变的糖尿病。
6.9 格列吡嗪的***忌证
1.已有酮血症、酸中毒、糖尿病昏昏迷、肝肾功能不全或合并有严重感染及处于高热状态的患者***用。
2.孕妇和对格列吡嗪过敏的患者***用。
6.10 注意事项
1.长期用药可致药效降低，儿童、老年病人、妊娠和哺乳期妇女慎用。
2.服用时需整片吞服，不可嚼碎。应用小剂量效果不佳时，可以加至每天4～6片，但不宜应用过大剂量。
6.11 格列吡嗪的不良反应
与其他口服磺酰脲类药物相似，但较少且较为轻微，偶有低血糖，尤其是年老体弱活动过度、不规则进食、饮酒或肝肾功能损害者。有胃肠道功能失调（恶心、上腹胀满感、腹泻等）、头痛等，其发生率为1%～2%，还有皮疹和轻微的血常规变化（如谷丙转氨酶短暂升高），一般在减量或停药后即消失。
6.12 格列吡嗪的用法用量
格列吡嗪的用量应因人而异，***由医师根据患者的定期尿糖和血糖化验结果而制定。一般成人每天剂量为2.5～20mg，早餐前30min服用。每天剂量超过15mg时，宜分早、午、晚3次餐前服用。每天***剂量不宜超过30mg。首次使用格列吡嗪的患者应由低剂量初始，即每天剂量2.5～5mg，逐渐增加剂量至得到最满意效果；已服用过其他降糖药而需要改用格列吡嗪的患者除查证原用药物种类、性能、服用周期之外，应停用其他降糖药3天，并应从低剂量初始，一般以格列吡嗪1片（5mg）代替原用药物1片，同时应注意监护和定期检测血糖及尿糖值；正在接受胰岛素**的患者如每天使用胰岛素30～40U，可服用格列吡嗪取代，首次可用每天剂量2.5～20mg药物取代50%的胰岛素用量，以后逐渐增加格列吡嗪剂量取代胰岛素，直至疗效满意为止。
6.13 药物相互作用
格列吡嗪与香豆素类、单胺氧化化酶抑制剂、磺胺类、保泰松、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸盐类药物合用可加强其降血糖作用。与肾上腺素、皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂等合用时可减低其降血糖效果。格列吡嗪与β受体拮抗剂合用时，要非常小心谨慎，有可能增加低血糖的危险，亦有可能增加高血糖的危险。
6.14 专家点评
格列吡嗪大多数应用于2型糖尿病患者未能用饮食疗法控制者，口服后血糖下降，空腹时降低23%，餐后降低28%，长期应用时，约在1～2周后血糖稳定于较低水平，临床疗效报道不一，自80%～97%不等，与患者年龄和病程等因素有关。据国外报道，大于60岁者，有效率为75%，小于60岁者仅62%有效；病程在3年以内者，疗效较好，但**长达4～6年者仍有效，仅少数失败。另有报道应用格列吡嗪**104例2型糖尿病患者，结果总有效率为85.6%，其中70例为显效具有较好的降糖效果，且不良反应发生率低，在临床上广泛使用，是目前**2型糖尿病磺脲类常用药物之一。格列吡嗪的缓释制剂，作用维持24h，每天只需口服1次，患者耐受性好，降糖作用明显，能有效降低空腹和餐后的血糖，是糖尿病患者控制血糖的理想药物。
7 格列吡嗪中毒
格列吡嗪（吡磺环己脲、美吡达）为第二代磺脲类口服降糖药。作用基本同D860，口服吸收快而完全，血浆半衰期2～4h，作用维持时间10h，1d内可排出药量的97%，无明显蓄积作用，较少引起低血糖反应。适用于单用饮食控制，未能达到良好控制的非胰岛素依赖型轻、中度糖尿病患者。常用量2.5mg，2～3/d，餐前服用。根据血糖、尿糖调整剂量。有发生过敏反应、肝脏损害和味觉改变的报道。[1]
处理要点同甲苯磺丁脲的相关内容[1]：
临床表现：
1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
诊断要点：
有甲苯磺丁脲应用史，出现上述表现。
**要点：
1.出现低血糖反应时立即食用糖类。
2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。
3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏**。
格列吡嗪控释片降糖药有哪些作用？
瑞易宁（格列吡嗪控释片）：由美国辉瑞制药有限公司生产的第二代磺脲类降糖药，其活性成分为格列吡嗪，采用“胃肠道**系统”制备为控释片剂。每日一次服药，全天匀速持续释放格列吡嗪。瑞易宁的药理作用主要为提高胰腺有功能的β细胞对血糖的反应性，促进胰岛素的释放；并且增加外周组织对胰岛素的敏感性，降低肝脏葡萄糖的生成，可显著降低空腹血糖和餐后血糖，且不增加空腹胰岛素水平。口服瑞易宁后2～3小时血浆格列吡嗪浓度逐渐增加，6～12小时达到***浓度，全天血药浓度波动小。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达到稳态的时间需6～7天。瑞易宁适用于Ⅱ型糖尿病，在饮食控制基础上的一线**。每片剂量为5毫克，用法为起始剂量为5毫克，每日一次，推荐与早餐同服。根据血糖控制情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，***剂量为每天20毫克。瑞易宁***用于对格列吡嗪过敏者、Ⅰ型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者。同其他磺脲类药物一样，瑞易宁亦有可能产生低血糖。患有严重胃肠疾患，如严重胃肠狭窄、严重腹泻者不宜使用。瑞易宁应整片吞服，不应嚼碎或掰开服用。粪便中如出现片剂样物为正常现象，此为包裹片剂的不溶性外壳。
格列吡嗪降糖药有哪些作用？
格列吡嗪（美吡达）：意大利FARmⅠTALⅠACARLoERBA药厂生产的较新的第二代磺脲类药物，其降糖效果稳定，有效率达88%，对老年糖尿病患者的降血糖效果较好，对其他口服降糖药无效者，改用本药仍50%有效。目前认为此药具有吸收迅速、降血糖作用明显和发生低血糖危险较少等优点。口服后可迅速由胃肠道完全吸收，3分钟后血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右，L～3小时后血浆胰岛素达到高峰浓度。半衰期短，仅2～4小时，10小时后血中已测不出药物浓度。主要由肝脏代谢，代谢产物无活性，24小时内经肾排出97%，故长期服用一般无蓄积作用。此药每片5毫克或10毫克。一般开始每日5毫克，老年患者***从2.5毫克开始，早餐前30分钟服用，可每周调整一次剂量，每次2.5毫克～5.0毫克，***剂量不超过每日30毫克。老年患者不超过每日20毫克为宜。
关于格列吡嗪和格列吡嗪和阿卡波糖一起服用的介绍到此就结束了，不知道你从中找到你需要的信息了吗 ？如果你还想了解更多这方面的信息，记得收藏关注本站。